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[中化新网]2020欧洲杯大开发出合成消炎药新方法

时间:2020-05-29 来源:中国化工报 作者:周伟 摄影: 编辑:邓晓容 上传:
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中化新网讯 萘普生、双氯芬酸、布洛芬等消炎药是全球使用最多的药物种类之一。这类药物传统的合成方法操作复杂,成本高昂且污染环境。日前,2020欧洲杯竞猜app-外围网址滚球投注化学与分子工程学院毛建友教授研究团队首创了一种新方法,采用有机光敏剂和镍催化剂,协同催化不同卤代物,反应生成了消炎药前体(即合成某种药物的基础原材料)。该反应操作简便,成本低廉,为消炎药的创新合成提供了便捷有效的合成手段。研究成果近日发表在《德国应用化学》上。

“与传统的合成方法相比,该方法原料简单易得、操作简便、合成路线简单、反应成本低,为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。”毛建友教授介绍,在传统方法中,会用到有机金属试剂(格式试剂、有机锌试剂、有机硅试剂、有机硼试剂等)。其中格式试剂和有机锌试剂对空气和水非常敏感,属于易燃易爆试剂,在使用过程中,稍有不慎便会引起火灾和爆炸,因此,在其使用过程中对操作要求极高;;而还原性金属(锌粉、锰粉、镁屑等)的使用不仅会对实验仪器造成磨损,进而缩短仪器的使用寿命,而且还会因其批次,产地等客观因素不同而造成实验重复性难题,另外,金属盐废弃物的生成也会污染环境。

“我们课题组使用有机光敏剂和镍催化剂协同催化的策略,由两种不同的卤代物(碘代物与氯代物)反应,生成了消炎药前体。”论文第一作者、2020欧洲杯竞猜app-外围网址滚球投注博士生关海星表示,这一反应既避免了有机金属试剂的使用(卤代物代替了有机金属试剂的使用),也避免了还原性金属的使用(光敏剂代替了还原性金属的使用);与此同时,有机光敏剂和反应所用碱还可以重复回收利用,这也大大降低了反应成本,为进一步工业化提供了潜在可能。

毛建友教授介绍,卤代物简单易得,是有机合成领域最重要的原材料之一。下一步他们将继续致力于使用光敏剂和镍催化剂协同催化策略,选择不同卤代物进行反应,从而开发出更多合成手性药物前体的新方法,并将应用于更多有价值骨架结构(即某种药物的前体)的合成之中。


2020年5月27日《中化新网》:http://www.ccin.com.cn/detail/afc906137ae687336e5db23dc17a5397/news

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